Nośniki substancji aktywnych

Nowatorskie nośniki substancji aktywnych i biodostępność

Prawdziwym wyzwaniem współczesnej kosmetologii nie jest już tylko poszukiwanie nowych składników aktywnych, ale także zwiększanie skuteczności działania tych, które są dobrze znane, zbadane i uznane za efektywne. Uzyskuje się to między innymi przez poprawę ich biodostępności, na którą składa się zwiększenie możliwości dostania się do odpowiednich układów receptorowych w skórze. Etapem krytycznym staje się odpowiedni dobór składnika i umożliwienie mu przeniknięcia z kosmetyku przez barierę warstwy rogowej naskórka.

Od pewnego czasu można mieć wrażenie, że kosmetologia tkwi niemal w ślepym zaułku. Co prawda w użyciu jest coraz więcej substancji aktywnych, lecz nie prowadzi to do uzyskania znacząco lepszej skuteczności preparatów. Na pytanie, jak zwiększyć działanie aktywne kosmetyków, odpowiedź jest prosta – poprawiając biodostępność substancji czynnych poprzez zwiększanie ich wnikania do skóry.

Biodostępność składników kosmetyków

Aby wywołać efekt biologiczny, substancja aktywna zawarta w kosmetyku musi dostać się do odpowiedniego miejsca w skórze, do odpowiadających mu układów receptorowych. Taka dostępność biologiczna (biodostępność) określa stopień, w jakim substancja jest wchłaniana do skóry i łączy się z receptorem, wywołując efekt biologiczny. Im szybciej i łatwiej to następuje, tym większa jest biodostępność danej substancji. Przy odpowiednim doborze składnika aktywnego etapem krytycznym biodostępności jest możliwość jej przenikania przez barierę warstwy rogowej naskórka.

Zatem działanie aktywne kosmetyku wiąże się zwykle z koniecznością pokonania bariery naskórka i dotarcia do specyficznych układów receptorowych. Lata rozwoju kosmetologii pozwoliły wypracować wiele metod zwiększania przepuszczalności warstwy rogowej, wśród których na szczególną uwagę zasługują różnego rodzaju nośniki transportujące składniki do miejsca ich działania. W ten sposób potęgują skuteczność i prowadzą do znacznie szybszych i bardziej spektakularnych efektów.

Biodostępność określa stopień, w jakim substancja jest wchłaniana do skóry i łączy się z receptorem, wywołując efekt biologiczny. Im szybciej i łatwiej to następuje, tym większa jest biodostępność danej substancji. Przy odpowiednim doborze składnika aktywnego etapem krytycznym biodostępności jest możliwość jej przenikania przez barierę warstwy rogowej naskórka.

Historia liposomów

Pierwszymi nośnikami stosowanymi w kosmetykach były liposomy – sferyczne struktury zbudowane z fosfolipidów o średnicy 100–250 nm. Zostały odkryte w 1961 roku i początkowo stosowane w farmacji. W kosmetyce zaczęto je wykorzystywać w 1986 roku. Przez wiele lat uważano, że liposomy skutecznie pokonują barierę warstwy rogowej. Zaskoczeniem była publikacja wyników badań z początku XXI w. Prof. Luis Bagatolli z Wydziału Biochemii i Biologii Molekularnej Uniwersytetu Południowej Danii jednoznacznie dowodzi, że liposomy nie przenikają przez stratum corneum. Mają zbyt duże rozmiary i dlatego nie mogą „przecisnąć się” przez przestrzenie międzykomórkowe (które mają wymiar do 40 nm).

Mimo tego odkrycia liposomy cały czas są stosowane w kosmetykach głównie w celu ochrony składników aktywnych, a także jako metoda kontrolowanego, stopniowego dostarczania składników kosmetyków do skóry. Są cenne także ze względu na swój skład. Fosfolipidy, z których się składają, poprawiają kondycję skóry, poprzez uzupełnianie lipidów cementu międzykomórkowego.

Nanosomy, liposomy deformowalne, niosomy…

Pierwszymi nośnikami stosowanymi w kosmetykach były liposomy – sferyczne struktury zbudowane z fosfolipidów o średnicy 100–250 nm. Zostały odkryte w 1961 roku i początkowo stosowane w farmacji. W kosmetyce zaczęto je wykorzystywać w 1986 roku. Przez wiele lat uważano, że liposomy skutecznie pokonują barierę warstwy rogowej, jednak kilkanaście lat temu badacze doszli do wniosku, że było to mylne stwierdzenie.

Naturalnym kierunkiem prac nad skutecznymi nośnikami stała się modyfikacja liposomów i próba zmniejszenia ich rozmiarów i kształtu w taki sposób, aby mogły swobodnie przemieszczać się pomiędzy komórkami warstwy rogowej naskórka, w środowisku cementu międzykomórkowego. Dlatego zaczęły się badania nad nanosomami – sferycznymi „zminiaturyzowanymi” liposomami o rozmiarach wielokrotnie od nich mniejszych. Okazało się, że zmniejszenie średnicy liposomu do wielkości poniżej 10 nm umożliwia im swobodny transport do głębszych warstw skóry, ale także dostanie się nawet do krwiobiegu. To sprawiło, że nanosomy są z powodzeniem stosowane w farmacji do transdermalnego podawania leków. W kosmetykach nie jest jednak możliwe ich stosowanie, ze względu na potencjalne działanie ogólnoustrojowe, które w przypadku produktów pielęgnacyjnych jest niedozwolone. 

Innym pomysłem było stworzenie struktur fosfolipidowych podobnych do liposomów, ale o ściankach mających możliwość zmiany kształtu i dopasowywania go do przestrzeni międzykomórkowych. Inne przykłady nowoczesnych nośników to niosomy – zbudowane z cząsteczek substancji amfifilowych innych niż fosfolipidy czy cyklodekstryny – struktury o kształcie ściętego stożka zbudowane z oligosacharydów.

Nanodyski™

Nowatorskimi nośnikami składników aktywnych są NANODYSKI™. Zostały opracowane początkowo dla potrzeb farmacji przez brytyjskie laboratorium, we współpracy z naukowcami Uniwersytetu w Oxfordzie. Wynalazek uzyskał światowy patent w 2010 roku. Charakteryzują się płaskim kształtem i małymi rozmiarami. Jak wspomniano powyżej, typowe nośniki mają kształt kulisty. Spłaszczenie kuli do postaci płaskiego krążka pozwoliło zmniejszyć jej grubość do 10–40 nm. Umożliwia to ich wędrówkę przez przestrzenie międzykomórkowe, których szerokość wynosi ok. 40 nm. Składniki aktywne zamknięte w NANODYSKACH™ pokonują barierę naskórka i docierają do głębszych warstw skóry, do celu działania. Zwiększają przenikanie np. retinolu o 340 proc. oraz witaminy C o 270 proc.

 

Rys. 1. Wpływ kształtu i rozmiarów nośnika na możliwość przenikania przez warstwę rogową naskórka.

 

Nanodyski™ przenikają nawet do 14. warstwy komórek stratum corneum

Liposomy nie mogą przeniknąć do głębszych warstw komórek stratum corneum

NANODYSKI™ zbudowane są z lecytyny (fosfolipidów), naturalnego składnika budulcowego błon komórkowych i cementu międzykomórkowego. Gdy nośnik wypełniony substancją aktywną wniknie do skóry, substancja jest uwalniania, a lecytyna zużywana do regeneracji skóry. Dlatego NANODYSKI™ są bezpieczne, wnikają do skóry nieinwazyjnie, nie tylko nie naruszając funkcji barierowych naskórka, a wręcz go wzmacniając.

Jak skuteczne mogą być kosmetyki?

Dzięki zastosowaniu nośników składników aktywnych uzyskuje się ponadprzeciętną skuteczność kosmetyków, niemożliwą do uzyskania bez zastosowania metod zwiększania biodostępności. Potwierdzają to bioinstrumentalne badania prowadzone specjalistycznymi technikami. Spektakularne efekty, bliskie efektom uzyskiwanym w zabiegach medycyny estetycznej, to np. poprawa owalu twarzy i efekt liftingu przy wykorzystaniu peptydów czy retinolu zamkniętych w nanodyskach™, wyraźne działanie przeciwzmarszczkowe, rozjaśnienie przebarwień, poprawa gęstości i jakości skóry czy redukcja zmarszczek mimicznych. Należy jednak pamiętać, że aby uzyskać takie efekty, preparaty kosmetyczne do pielęgnacji domowej muszą być stosować regularnie, najlepiej dwa razy dziennie, przez minimum dwa, a najlepiej cztery–sześć tygodni, natomiast zabiegi gabinetowe najlepsze efekty dadzą w serii kliku zabiegów powtarzanych w ciągu 4-6 tygodni.

dr n. chem. Małgorzata Chełkowska | Kosmetolog. Naukowiec i wykładowca akademicki. Autorka rozprawy doktorskiej na temat przenikania składników aktywnych oraz licznych artykułów z dziedziny kosmetologii. Współzałożycielka marki kosmetycznej YONELLE.

Nie przegap wykładu dr n. med Małgorzaty Chełkowskiej „Nowatorskie nośniki substancji aktywnych i biodostępność kluczem do spektakularnych efektów” oraz prezentacji firmowej marki Yonelle, które odbędą się w ramach premierowej edycji Kongresu BEAUTY FORUM ELITE podczas 8. Targów BEAUTY FORUM & SPA w Warszawie (23-24.09.2017)

Więcej informacji na

BEAUTY FORUM W ramach naszej witryny stosujemy pliki cookies w celu świadczenia Państwu usług na najwyższym poziomie, w sposób dostosowany do Państwa indywidualnych potrzeb i preferencji. Korzystanie z witryny bez zmiany ustawień dotyczących cookies oznacza, że będą one zamieszczane w Państwa urządzeniu końcowym. Możecie Państwo dokonać w każdym czasie zmiany ustawień dotyczących przechowywania i uzyskiwania dostępu do cookies przy pomocy ustawień przeglądarki lub urządzenia końcowego, z których Państwo korzystacie.. Więcej informacji Zamknij